Z BioFizInfo
GPCR – struktury krystaliczne
Trudności związane z krystalizacją białek błonowych (duża powierzchnia hydrofobowa, dobór odpowiednich parametrów krystalizacji jak temperatura, ciśnienie, detergenty) oraz fakt, iż większość receptorów GPCR charakteryzuje niezerowa aktywność podstawowa (możliwość samoczynnego przejścia do stanu częściowo lub w pełni aktywnego) sprawiają, że otrzymanie kryształów nadających się do pomiarów rentgenostrukturalnych staje się niezwykle utrudnione. Obecnie znamy struktury przestrzenne siedmiu receptorów GPCR; rodopsyny, receptora β1 i β2 adrenergicznego, receptora A2A adenozynowego, receptora D3 dopaminowego, receptora H1 histaminowego oraz receptora CXCR4 chemokin.
| Receptor | PDB ID | Literatura |
|---|---|---|
| Rodopsyna (struktura nieaktywna), 2.80 Å | 1F88 | Palczewski et al. (2000) |
| Rodopsyna (struktura aktywna, forma meta II), 3.30 Å | 4A4M | Deupi et al. (2012) |
| Receptor β1 adrenergiczny (struktura nieaktywna), 2.70 Å | 2VT4 | Warne et al. (2011) |
| Receptor β2 adrenergiczny (struktura nieaktywna), 2.40 Å | 2RH1 | Cherezov et al. (2007) |
| Receptor β2 adrenergiczny (struktura aktywna w kompleksie z białkiem Gs), 3.20 Å | 3SN6 | Rasmussen et al. (2011) |
| Receptor A2A adenozynowy (struktura nieaktywna), 2.60 Å | 3EML | Jaakola et al. (2008) |
| Receptor A2A adenozynowy (struktura aktywna), 2.71 Å | 3QAK | Xu et al. (2011)
|
| Receptor CXCR4 chemokin (struktura nieaktywna), 2.50 Å | 3ODU | Wu et al. (2010) |
| Receptor D3 dopaminowy(struktura nieaktywna), 2.89 Å | 3PBL | Chien et al. (2010) |
| Receptor H1 histaminowy (struktura nieaktywna), 3.10 Å | 3RZE | Tsujimoto et al. (2011) |