GPCR – struktury krystaliczne

GPCR – struktury krystaliczne

Trudności związane z krystalizacją białek błonowych (duża powierzchnia hydrofobowa, dobór odpowiednich parametrów krystalizacji jak temperatura, ciśnienie, detergenty) oraz fakt, iż większość receptorów GPCR charakteryzuje niezerowa aktywność podstawowa (możliwość samoczynnego przejścia do stanu częściowo lub w pełni aktywnego) sprawiają, że otrzymanie kryształów nadających się do pomiarów rentgenostrukturalnych staje się niezwykle utrudnione. Obecnie znamy struktury przestrzenne siedmiu receptorów GPCR; rodopsyny, receptora β₁ i β₂ adrenergicznego, receptora A_2A adenozynowego, receptora D₃ dopaminowego, receptora H₁ histaminowego oraz receptora CXCR4 chemokin.

Struktury krystaliczne receptorów GPCR

Receptor	PDB ID	Literatura
Rodopsyna (struktura nieaktywna), 2.80 Å	1F88	Palczewski et al. (2000)
Rodopsyna (struktura aktywna, forma meta II), 3.30 Å	4A4M	Deupi et al. (2012)
Receptor β1 adrenergiczny (struktura nieaktywna), 2.70 Å	2VT4	Warne et al. (2011)
Receptor β2 adrenergiczny (struktura nieaktywna), 2.40 Å	2RH1	Cherezov et al. (2007)
Receptor β2 adrenergiczny (struktura aktywna w kompleksie z białkiem Gs), 3.20 Å	3SN6	Rasmussen et al. (2011)
Komórka 1, wiersz 4	Komórka 2, wiersz 4	Komórka 2, wiersz 1